Biodisponibilidade: É a preocupação com Suplementos Nutricionais

A biodisponibilidade é uma grande palavra que é difícil de soletrar e, provavelmente, ainda mais difícil de entender. Sendo a natureza humana o que é, nós tendemos a ignorar coisas que nós don &'; t compreender, a menos que ele está impactando nossas vidas de uma maneira significativa. No mundo da prescrição e over-the-counter medicamentos, as preocupações de biodisponibilidade são abordadas pela equipe de investigação farmacêutica da empresa de drogas e com a possível exceção de Advil LiquiGels, estas preocupações raramente atingem o nível de consciência do consumidor médio. No mundo suplemento dietético, a biodisponibilidade de substâncias naturais é amplamente ignorada, apenas com produtos CoQ10 focando a atenção significativa sobre a questão biodisponibilidade.

Uma definição simples de Biodisponibilidade.

A biodisponibilidade foi definida como “ a extensão em que a porção activa entra na circulação, ganhando deste modo acesso ao local de acção &" ;. Em termos mais simples, é uma medida da quantidade de uma dose de produto administrado por via oral é absorvido a partir do intestino, entra na corrente sanguínea, e é entregue às células (no local de acção). É intuitivamente óbvio que uma droga ou substância nutracêutico não será eficaz se ele não é absorvido no sangue e entregue à célula onde se exerce o seu efeito biológico. Este é plenamente reconhecido por empresas farmacêuticas, e os estudos de formulação e farmacocinéticas necessárias são realizadas para garantir a máxima absorção e o efeito biológico desejado. Isso geralmente não é o caso com nutracêuticos, mas está começando a ser abordadas pelos fornecedores de ingredientes e alguns fabricantes de suplementos de pesquisa orientada

Porque It &';. S Natural doesn &'; t Mean It &'; s facilmente absorvido pelo organismo.

Eu têm participado activamente no mundo de suplementos alimentares para cerca de 10 anos e estou começando a entender a dinâmica em constante mudança deste mercado, mas ainda estou perplexo com as práticas de muitos dos participantes do mercado. Não é incomum para os fabricantes a identificar uma substância natural que tem sido mostrado ter propriedades benéficas e comprometem a desenvolver uma simples cápsula ou formulação de comprimido, com pouca consideração, e, provavelmente, pouca compreensão, da absorção e perfil de biodisponibilidade para a formulação do produto. Isto poderia ser porque eles assumem que todas as substâncias naturais são biodisponível, mas é mais provável porque a estrutura de custos do mercado de nutracêuticos doesn &';. T apoiar a investigação formulação caro

Não obstante esse descaso geral para a biodisponibilidade de produtos naturais, não uma série de substâncias naturais extremamente valiosos que são fracamente solúveis em água, que não são facilmente absorvidos a partir do intestino, e demonstram uma baixa biodisponibilidade em formulações convencionais. Uma dessas substâncias é extremamente valiosos ácido alfa-lipóico, que é pouco solúvel em água e tem baixa biodisponibil idade (isto é, em cápsulas de gelatina dura e comprimidos) baseada em formulações de pó. Outro exemplo é a coenzima Q10 (Ubiquinona), que tem sido objecto de intenso escrutínio, nos Estados Unidos e no Japão. A importância da obtenção e manutenção de níveis sanguíneos elevados de CoQ10 para alcançar um efeito clínico desejado tenha sido bem documentada na literatura científica e leiga. A importância de alcançar os níveis sanguíneos elevados de ácido alfa-lipóico para conseguir um efeito biológico /clínico desejado tem recebido pouca atenção científica, e é praticamente desconhecida no mercado

O ácido alfa lipóico:. A Multi- Remarkable facetada Molecule

Alpha ácido lipóico na sua forma molecular é solúvel em ambos os compartimentos aquosos e lipídios do corpo, ganhando o apelido do “. antioxidante universal &"; porque é solúvel em ambos os compartimentos, e tem a vantagem adicional de regenerar estes Vit C e Vit E, juntamente com os que ocorrem naturalmente, anti-oxidantes, mais notavelmente “ glutationa &" ;. Porque o ácido alfa-lipóico neutraliza de forma muito eficaz de radicais livres in vitro (ou seja, em um tubo de ensaio), crê-se geralmente que o ácido alfa-lipóico actua principalmente como um captador de radicais livres anti-oxidante in vivo (ou seja, no interior do corpo). Há evidências acumuladas que o ácido alfa-lipóico tem várias atividades biológicas que não podem ser mediadas através de suas propriedades anti-oxidantes.

Um bom exemplo disso é refletida nos efeitos benéficos do ácido alfa-lipóico em retardar a progressão da doença hepática em indivíduos comprometidos. Este efeito benéfico foi quase universalmente atribuída ao seu efeito anti-oxidante sobre a peroxidação de lípidos da membrana da célula do fígado, mas estudos recentes sugerem que o ácido alfa-lipóico inibe também a via do activador do plasminogénio hepática para a fibrose hepática. A mudança no pensamento científico relacionado com o modo de ação do ácido alfa lipóico é melhor resumido pelos pesquisadores do Instituto Linus Pauling que afirmam que “ embora LA é um potente antioxidante no tubo de ensaio, a suplementação de LA pode afetar a saúde por estimulando a síntese de glutationa, aumentando a sinalização da insulina e modular a atividade de outras moléculas de sinalização celular e fatores de transcrição &" ;.

Maximizando Cellular absorção de ALA pode ser criticamente importante.

Independentemente dos mecanismos pelos quais o ácido alfa-lipóico exerce as suas muitas propriedades biológicas, é essencial que as quantidades adequadas de moléculas de ácido alfa-lipóico atingir as células. Nós don &'; t realmente saber o que constitui uma dose eficaz de ácido alfa-lipóico, nem quanto essa dose realmente atinge as diversas células do corpo. Porque os estudos que visam responder a estas perguntas seria extremamente complexo e proibitivamente caro, estamos limitados a fazer suposições com base na experiência clínica com doses arbitrárias. Os estudos clínicos sobre a utilização do ácido alfa-lipóico no tratamento de neuropatia diabética nos dar talvez a melhor pista sobre os níveis de ácido alfa-lipóico necessário para alcançar um efeito mensurável biológica /clínica, e se formas de dosagem orais podem proporcionar quantidades adequadas de alfa ácido lipóico para as células. Os estudos clínicos realizados na Alemanha e nos Estados Unidos confirmaram que doses intravenosas de 600 mg de ácido alfa-lipóico foi eficaz no alívio dos sintomas da neuropatia diabética, mas doses orais equivalentes foram apenas marginalmente eficazes. Este resultado não é surpreendente, considerando-se a baixa solubilidade de formas de dosagem oral de ácido alfa lipóico ea rápida depuração do ácido alfa-lipóico da corrente sanguínea. É esta experiência clínica que forma a base para o que sugere que as formas de dosagem orais vulgarmente usados ​​não proporcionar quantidades adequadas de ácido alfa-lipóico para as células para alcançar o efeito clínico desejado.

A introdução de uma Formulação solubilizado.

Na altura dos estudos clínicos alemães, todas as formas de dosagem orais continha ácido alfa-lipóico cristalino em pó que era fracamente solúvel em água, e, assim, mal absorvido para a corrente sanguínea a partir do tracto GI. Com base na premissa de que a eficácia das formas de dosagem oral pode ser melhorada através da solubilização do pó cristalino, uma empresa startup descoberta embarcou em um projeto de pesquisa para desenvolver uma forma de dosagem oral que iria entregar os níveis sanguíneos de ácido alfa-lipóico que abordavam a administração intravenosa. Usando as técnicas de formulação avançada, uma forma de dosagem solubilizada ácido alfa-lipóico foi desenvolvida, que foi semelhante para as formulações de alta biodisponibilidade utilizados para substâncias fracamente solúveis como o ibuprofeno (Advil e coenzima Q10). . Este produto biodisponibilidade aumentada solubilizado foi disponibilizado comercialmente cerca de 10 anos sob a marca ThioGel

Os estudos foram realizados em animais e em seres humanos demonstraram que um 2 – 3 vezes
aumento nos níveis plasmáticos de alfa-lipóico ácido usando o produto solubilizado ThioGel comparação com os produtos em pó comercializados com base nessa altura. Durante estes 10 anos, ThioGel tem sido utilizado com sucesso por médicos Medicina Integrativa, terapeutas holísticos e consumidores individuais para tratar uma ampla gama de condições que são beneficamente influenciados pelas propriedades biológicas do ácido alfa-lipóico.

Tal como acontece com Todos os nutracêuticos e de substâncias medicamentosas, níveis adequados de ácido alfa-lipóico deve atingir as células para conseguir um efeito clinicamente significativo. Com base nos estudos clínicos neuropatia diabética, parece que os níveis celulares adequadas de ácido alfa-lipóico não pode ser alcançado, ou são apenas marginalmente melhor alcançado a, com o pó de base comum produtos orais. A captação celular inadequada ou marginal de ácido alfa-lipóico pode ser substancialmente aumentada com ácido alfa-lipóico solubilizado, mudando a equação captação celular de um efeito clínico mais substancial.

Melhorar a biodisponibilidade para alcançar o efeito clínico desejado.

É possível aumentar a absorção e a biodisponibilidade de ácido alfa-lipóico administrado em formas de dosagem oral através do emprego de técnicas de formulação avançada para solubilizar fracamente pó de ácido alfa-lipóico solúvel em água. Infelizmente, os estudos que demonstram a eficácia clínica são raros no mundo nutracêuticos, e ficamos com a extrapolação a partir de dados de laboratório, relatórios anedóticos, e testes de cinesiologia comparativa. Embora essas abordagens não medir até estudos clínicos controlados, eles não fornecem uma medida de confiança na seleção de uma formulação do produto que vai entregar o melhor resultado clínico. A formulação solubilizado de ácido alfa-lipóico é baseado em dados de laboratório sólidos, tem sido utilizado com sucesso por muitos anos por médicos respeitados, e sempre testa no nível mais alto em testes de cinesiologia comparativa.

Voltando à questão colocada no título deste artigo, é de facto extremamente importante para entender o perfil de absorção e biodisponibilidade de substâncias naturais para garantir uma absorção adequada para a circulação e absorção adequada nas células de exercer o desejado efeito biológico. Consumo de formulações à base de pó proporciona substancialmente mais baixa e quantidades variáveis ​​de ácido alfa-lipóico para o local de acção nas células, e estes valores não ser adequada para a minha realizar o efeito biológico desejado. Ácido alfa-lipóico e CoQ10 são dois dos produtos de suplemento mais importantes em que as preocupações de biodisponibilidade são fortemente justificadas Restaurant  .;