Cabergoline 2012

Quando cabergolina, que é o derivado de cravagem do centeio, é sobre os receptores D2 que é um agonista do receptor de dopamina potente. É nomes de marcas são Cabaser e Dostinex. O estudo de ratos in vitro mostra que o efeito inibitório sobre as células conhecidas como lactotroph pituitária (prolaction) foi directa. Sua afinidade com os sítios receptores de D2 é elevada e é por isso que é usado principalmente como um primeiro agente linha para gerenciar prolactinomas
Em 1981-1982 os cientistas que estavam trabalhando em Milão inventou Cabergoline; esses cientistas estavam trabalhando em uma empresa farmacêutica, que era de propriedade da Itália, chamado Farmitalia Carlo Erba-Spa. Eles estavam experimentando com derivados de alcalóides da cravagem que eram semi-sintético. Em 1992 adquiriu Pharmicia Farmitalia-Carlo e em 2002 Pfizer, por sua vez adquirida esta empresa. A FDA aprovou o medicamento em 23 de dezembro de 1996 e quando a patente US expirou no final de 2005, essa droga se tornou genérica.

Um pedido de patente para o Cabergoline foi arquivado por Farmitalia em 1982, e em julho de 1985 e Patentes dos EUA 4526892 foi emitido.

cabergolina tem uma afinidade significativa para os receptores de alfa &; 2B-, 5-HT2C, 5-HT2B, 5-HT2A, 5-HT1A, D4 e D3 embora seja descrita principalmente como o agonista do receptor de dopamina D2. Ele tem uma baixa afinidade para moderar para os receptores de 5-HT 7 a e D1. Em todos os receptores, Cabergolina é um agonista no entanto, é um antagonista alfa &; 2B- e 5-HT7.

A reabsorção do Cabergolina a partir do tracto conhecido como gastrintestinal (GI) é geralmente variável depois de uma dose única é tomado oralmente e isso ocorre geralmente dentro de 0,5 horas a 4 horas. A taxa de absorção não irá ser alterada se for ingerido com alimentos. A droga é única para utilização oral, por isso a biodisponibilidade humana ainda não foi determinada. A biodisponibilidade absoluta em ambos os ratinhos e ratos, foi determinada, em ratos é de 30 por cento e 63 por cento em ratos. No fígado, Cabergoline é mobilizada extensivamente e de forma rápida e é excretado na bile. Ele é excretada na urina em pequenas quantidades. Os metabólitos são inativos ou menos ativa do que a droga parental. A meia-vida de eliminação humano foi estimada em 63 horas a 68 horas e deste para aqueles pacientes que têm a doença de Parkinson e para os pacientes que sofrem de tumores pituitários; estima-se para 79 horas a 115 horas. A média do tempo de semi-vida é de 80 horas.

Quando a hiperprolactinemia está sendo tratado, os efeitos da terapêutica geralmente persistem por mais de quatro semanas após a interrupção do tratamento.

Cabergolina é um agonista do receptor de dopamina D2 e ​​actua por um longo tempo. Os estudos de ratos in vitro mostram o efeito directo inibidor do que afecta a secreção de prolactina em células de pituitária lactotroph. Nos reserpinized os níveis de prolactina do soro é geralmente diminuiu Cabergolina

Os estudos de ligação do receptor de indicar que tem uma baixa afinidade para os receptores de dopamina D1, &alfa;. 1-alfa adrenérgicos e &; 2- adrenérgico.

Os usos de Cabergoline
seja usado em
hiperprolactinemia Terapia adjuvante da glândula pituitária, que produz prolactina, tumores prolactinomas;
monoterapia em fase inicial da doença de Parkinson;
A terapia de combinação na fase progressiva da doença de Parkinson, o inibidor da descarboxilase como a carbidopa é combinada com levodopa;
Além disso, em alguns países: ablactation e as disfunções de hiperprolactinemia (galactorreia, mastite nonpuerperal, anovulação, oligomenorreia e amenorreia);

Usado no tratamento dos miomas uterinos.

A terapia adjuvante de acromegalia. A eficiência de cabergolina para suprimir níveis de hormona do crescimento é muito baixo e a eficácia para suprimir a hiperprolactinemia, que está presente em 20% a 30% dos casos de acromegalia é muito alta. A estrutura dos dois prolactina e hormona de crescimento é o mesmo e os seus efeitos sobre os tecidos alvo são também os mesmos. Portanto, ele pode ajudar os sintomas quando prolactina é apontado quando a secreção da hormona de crescimento não pode ser suficientemente controlado por outros métodos;
doença de Cushing - cabergolina é normalmente usado na redução dos níveis de ACTH e de provocar a regressão da pituitária adenomas que produz ACTH;.
Outros adenomas hipofisários - cabergolina tem sido conhecido por ser eficiente quando usada para controlar ou reduzir outros tipos de adenomas hipofisários e os adenomas não-funcionais ou silenciosas

A uso recreativo ou Off-label

Cabergoline tem sido conhecida a contrariar certos efeitos colaterais do ISRS, que são anorgasmia e diminuição da libido, que é por isso que tem sido usado muitas vezes como um complemento a esta droga. Não há sugestão em linha o que sugere que a cabergolina pode ser utilizado para fins recreativos, tais como para reduzir ou eliminar o período refractário de machos, isto irá permitir que os homens para experimentar múltiplos orgasmos ejaculatórios e em rápida sucessão. Há um estudo científico que suporta as especulações. Os fisiculturistas usa-lo para controlar a ginecomastia e que é causado quando os níveis de prolactina é elevada quando o fisiculturista usa esteróides anabólicos como trenbolona e nandrolona. Além disso, há uma revisão sistemática e meta-análise, que concluiu que o tratamento profilático com cabergolina ajuda na redução da incidência e não a gravidade da síndrome da hiperestimulação ovariana (SHO), e os resultados da gravidez não será comprometida, nas fêmeas que são passando pelos ciclos estimulados de fertilização in vitro (IVFO). Há também um estudo de ratos que mostra que a cabergolina ajuda a reduzir o consumo voluntário de álcool e é possível, porque aumenta a expressão de GDNF na área tegmental ventral
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